Ada banyak faktor yang mempengaruhi efek sediaan, seperti kualitas obat asli, bahan tambahan, teknologi pengolahan dan bentuk sediaan sediaan, dll. Hari ini kita akan mengambil piraklostrobin produk panas baru-baru ini sebagai contoh, dari Dampak kualitas obat asli terhadap efek sediaan dianalisis dalam hal kandungan, kemurnian, dll., untuk menjawab pertanyaan pengguna tentang efek produk yang berbeda dari produsen yang berbeda.
Pyraclostrobin adalah fungisida methoxyacrylate yang dikembangkan oleh BASF di Jerman. Ini disukai oleh pengguna karena spektrumnya yang luas, efisiensi tinggi, keamanan, perawatan kesehatan, dan peningkatan produksi. Ini telah berkembang menjadi fungisida terbesar ketiga di dunia. Pasar aplikasi domestik juga telah diperluas dari tanaman komersial ke tanaman ladang, dan penggunaannya masih berkembang pesat.
Pertama-tama, mari kita pahami konsep "kristal". Zat kimia dalam keadaan terlarut dipengaruhi oleh berbagai faktor selama kristalisasi, dan metode ikatan intramolekul atau antarmolekul akan berubah, menghasilkan susunan molekul atau atom yang berbeda dalam ruang kisi, membentuk struktur kristal yang berbeda, yang disebut bentuk kristal. Bentuk kristal yang berbeda dari obat yang sama mungkin memiliki perbedaan yang signifikan dalam kelarutan, titik leleh, laju disolusi, dll., Terutama untuk beberapa obat yang tidak larut, bentuk kristal memiliki pengaruh yang besar terhadap kemanjuran obat.
Kandungan dan kemurnian obat asli memiliki pengaruh terbesar terhadap efek sediaan. Isi obat asli yang berbeda akan memiliki pengotor yang berbeda, yang akan mempengaruhi keamanan sediaan. Namun kandungan pyraclostrobin technical yang saat ini beredar di pasaran kebanyakan sekitar 98 persen, dan kandungannya tidak jauh berbeda. Apalagi saat olahan diolah, dikonversi dan diumpankan sesuai persentasenya. Oleh karena itu, kandungan efek teknis pyraclostrobin saat ini memiliki dampak yang lebih kecil.
Dampak kemurnian obat asli pada sediaan tidak dapat diabaikan. Diketahui bahwa produk dari reaksi kimia organik seringkali terdiri dari banyak komponen, terutama campuran isomer. Salah satu kesulitan dalam proses produksi pestisida kimia organik adalah apakah bahan yang paling aktif dapat diekstraksi dari senyawa kompleks dengan rasio yang lebih tinggi, yaitu untuk meningkatkan kemurnian obat asli, yang juga terkait langsung dengan efek penggunaan. dari persiapan.
Menurut artikel paten bentuk kristal piraklostrobin yang diajukan oleh BASF pada tanggal 19 Juni 2006, dapat dilihat bahwa: obat aktif piraklostrobin dapat dibagi menjadi bentuk amorf dan bentuk kristal, dan bentuk kristal piraklostrobin berwarna putih atau krem muda Kristal tidak berbau , mudah larut dalam aseton, etil asetat, toluena, diklorometana, sikloheksanon, asetonitril, larut dalam metanol, etanol, isopropanol, n-butanol, n-oktanol dan pelarut organik lainnya, sedikit larut dalam n-Heptana, tidak larut dalam air (1,9 mg / L, 20 derajat ). Publikasi Paten Cina No. CN101203136B juga mengungkapkan empat bentuk kristal piraklostrobin: Bentuk I, Bentuk II, Bentuk III dan Bentuk IV, dimana Bentuk IV adalah bentuk padat yang paling stabil.
Pengaruh struktur kristal terhadap efek piraklostrobin pertama karena obat aktif piraklostrobin berbentuk padat, dan hanya padatan yang terlibat dalam perbedaan struktur kristal; kedua, bioavailabilitas piraklostrobin dalam bentuk kristal yang berbeda Pengaruh derajat sebagian besar tercermin dalam laju disolusi bahan aktif. Setelah pyraclostrobin benar-benar larut, perbedaan bentuk kristal tidak akan ada lagi.
Saat membuat bentuk sediaan suspensi, bentuk kristal piraklostrobin yang berbeda memiliki ketahanan penggilingan yang berbeda, persyaratan suhu, dan kesulitan pemrosesan. Setelah piraklostrobin dilarutkan, misalnya, dibuat menjadi konsentrat yang dapat diemulsikan atau sediaan lain dalam keadaan larut sempurna, pengaruh bentuk kristal piraklostrobin pada sediaan tidak akan ada lagi. Oleh karena itu, hanya ketika piraklostrobin digunakan untuk memproses suspensi, kemurnian piraklostrobin, yaitu masalah struktur kristal terlibat.
Pengaruh struktur kristal pada efek pyraclostrobin juga tercermin dalam kesulitan pemrosesan. Karena bentuk kristal obat asli yang berbeda memiliki kekerasan dan titik leleh yang berbeda, resistensi yang dihasilkan selama proses penggilingan juga berbeda. Misalnya, bentuk kristal I dibuat dengan melelehkan piraklostrobin setelah pendinginan lambat, dan kisaran titik leleh 55-56 derajat; bentuk kristal II adalah piraklostrobin yang dilarutkan dalam pelarut organik atau pelarut campuran, kemudian diuapkan dan didinginkan. Dibuat dengan metode kristalisasi awal, dan kisaran titik leburnya adalah 57-58 derajat; bentuk kristal III diperoleh dengan mengkristalkan lelehan piraklostrobin pada suhu kamar, dan kisaran titik lelehnya adalah 59-60 derajat; bentuk kristal IV adalah pyraclostrobin Strostrobin dilarutkan dalam pelarut organik atau pelarut campuran, dan kemudian diinduksi untuk mengkristal. Kisaran titik leleh adalah 62-72 derajat, dan suhu optimum adalah 65-67 derajat. Oleh karena itu, saat memproses sediaan piraklostrobin, jika bentuk kristal berbeda dari obat asli dipilih, akan ada perbedaan besar dalam efek di antara keduanya. Karena itu, BASF mengajukan paten bentuk kristal 11 tahun setelah mengajukan paten senyawa.
Artikel ini menjelaskan dari aspek bentuk kristal obat asli mengapa terdapat perbedaan efek dari kandungan bahan yang sama dan produsen yang berbeda. Kualitas selalu menjadi nyawa suatu produk, dan hanya bahan teknis berkualitas tinggi yang dapat memastikan bahwa persiapan dapat memainkan peran penuh. Dipercaya bahwa dengan peningkatan kualitas produk teknis pyraclostrobin di masa depan, mengatasi kemacetan proses pemurnian akan membantu persiapan untuk memperluas jangkauan aplikasi tanaman. Pada saat yang sama, itu juga dapat memperpanjang siklus hidup produk itu sendiri.
